新试剂改进了可用于药物的含硫化合物的制造工艺

在过去的十年中，新型含硫化合物得到了显着的发展，用于各种行业，包括药品和农产品。亚磺酰亚胺、磺酰亚胺酰氟和磺酰亚胺是一类含硫化合物，具有作为治疗药物的广泛潜力。然而，这些化合物的合成过程很复杂并且有一些局限性。

在《自然化学》杂志上发表的一篇新文章中，莫菲特癌症中心的研究人员描述了他们开发的一种新试剂，该试剂可以更有效地制造可用于药物的亚砜亚胺、磺酰亚胺酰氟和磺酰亚胺。

通常有四种主要化学方法用于生产亚砜亚胺、磺酰亚胺酰氟和磺酰亚胺。最近，另一种称为硫氟交换(SuFEx)化学的方法引起了人们的关注。但该方法对其广泛使用有一些限制，例如需要使用高压。

莫菲特研究团队希望开发一种更有效的工艺来生产亚砜亚胺、磺酰亚胺酰氟和磺酰亚胺。通过各种化学实验和工艺，他们开发了一种名为 t-BuSF 的试剂，可作为 SuFEx化学工艺的枢纽枢纽来合成这些含硫化合物。t-BuSF 的使用减少了制备这些化合物所需的步骤数，并提高了其化学前体的反应时间和稳定性。

研究人员通过 70 多个实例并制备了 5 个治疗靶点和中间体，进一步证明了 t-BuSF 在药物化学中的潜在用途。他们表明，t-BuSF 能够以更少的合成步骤以高产率生产这些产品。

Justin Lopchuk 表示：“鉴于该试剂平台的成本效益和化学空间，预计将对从新药物和农用化学品的开发到新配体、有机催化剂和材料的发现等发现科学产生积极影响。”博士，莫菲特药物发现系准成员。